Combate:
La penicilina actúa matando a las bacterias e inhibiendo su crecimiento; se trata de un antibiótico bactericida. Sólo puede destruir a los organismos que están creciendo y multiplicándose, no a los que se encuentran en estado latente. Es muy efectiva contra un amplio espectro de microorganismos responsables de diversas enfermedades, como los neumococos, los estreptococos, los gonococos, los meningococos, el bacilo Clostridium tetani causante del tétanos y la espiroqueta responsable de la sífilis. Este fármaco ha sido utilizado con éxito para tratar ciertos procesos que resultaban mortales antes de la era antibiótica, como la endocarditis bacteriana subaguda, la septicemia, la gangrena gaseosa, la gonorrea y la escarlatina.
Contradicciones:
Las complicaciones tras la administración de penicilina o sus derivados no son frecuentes, pero sí pueden ser graves, como en el caso de las reacciones anafilácticas, la manifestación más grave de la reacción alérgica a la penicilina. Las reacciones alérgicas son cruzadas para toda esta familia de fármacos (si aparecen tras la administración de uno de ellos, también aparecerán con el resto del grupo). Las reacciones alérgicas son mucho más graves tras la administración intravenosa que tras la toma oral. La sensibilización a la penicilina se pone de manifiesto mediante pruebas cutáneas de detección; las personas alérgicas a la penicilina deben llevar alguna identificación para evitar que se les administre este medicamento u otros de la familia.
El problema de las resistencias bacterianas a la penicilina ha ido en aumento con el transcurso de los años, y ha hecho necesaria la búsqueda de antibióticos alternativos o bien el incremento de las dosis para conseguir el mismo efecto.
Mecanismo de acción
La penicilina, como el resto de los betalactámicos, ejerce una acción bactericida por alterar la pared celular bacteriana, estructura que no existe en las células humanas. La pared bacteriana se encuentra por fuera de la membrana plasmática y confiere a las bacterias la resistencia necesaria para soportar, sin romperse, la elevada presión osmótica que existe en su interior. Además la pared bacteriana es indispensable para:
La división celular bacteriana.
Los procesos de transporte de sustancias a los que limita por sus características de permeabilidad.
Capacidad patógena y antigénica de las bacterias, ya que contienen endotoxinas bacterianas.
La penicilina es tan similar a la enzima bacteriana que se ensambla en ella de manera que impide que la enzima conecte todos sus componentes estructurales.
La acción de la penicilina, y en general de los betalactámicos, se desarrolla fundamentalmente en la última fase de la síntesis del peptidoglicano de la pared celular, uniéndose a una enzima transpeptidasa responsable de producir una serie de enlaces cruzados entre las cadenas de péptidos. La formación de estos enlaces o puentes es la que confiere, precisamente, la mayor rigidez a la pared bacteriana. Por lo tanto, los betalactámicos como la penicilina inhiben la síntesis del peptidoglicano indispensable en la formación de la pared celular bacteriana. Las bacterias sin su pared celular, estallan o son más fácilmente fagocitadas por los granulocitos.
La penicilina muestra un efecto sinérgico con los aminoglucósidos, puesto que la inhibición de la síntesis del peptidoglicano permite que los aminoglucósidos penetren la pared celular con mayor facilidad, permitiendo así trastornos en la síntesis de proteínas dentro de la célula bacteriana.
GRUPOS DE PENICILINA:
Penicilina natural:
La penicilina G presenta una buena actividad frente a la mayoría de los microorganismos Gram. positivos aerobios y anaerobios. No es activa frente a microorganismos productores de betalactamasa como Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae y la mayoría de las enterobacterias. La penicilina G se inactiva con el pH gástrico, por lo que no existen formas farmacéuticas de administración oral. La penicilina G benzatina (de acción prolongada), aunque permite la administración de una única dosis, no logra alcanzar valores adecuados en sangre, por lo que su utilización se reduce casi exclusivamente al tratamiento de la sífilis y a la prevención de la fiebre reumática.
El espectro de actividad de la penicilina V se superpone al de la penicilina G, aunque no es eficaz frente a Neisseria meningitidis. Posee una buena biodisponibilidad cuando se administra por vía oral, lo que permite una administración más cómoda si se compara con la penicilina G. La penicilina continúa siendo el fármaco de elección en el tratamiento de la faringoamigdalitis estreptocócica y la escarlatina.
Penicilinas resistentes a penicilinazas
El empleo de cloxacilina se reduce exclusivamente al tratamiento de las infecciones producidas por Staphylococcus aureus, productor de betalactamasa. Se puede administrar por vía oral.
Amino penicilinas
Poseen un espectro de actividad similar al de la penicilina G, incluyendo además a las enterobacterias no productoras de betalactamasa. Todas tienen formas de presentación de administración oral. La amoxicilina es la mejor tolerada pues provoca pocos trastornos intestinales.
Penicilinas antipseudomonas
Tienen como única ventaja el que incrementan la actividad de las anteriores frente a las infecciones por Pseudomonas. No se dispone de preparados de administración oral. Son casi exclusivas de uso hospitalario.
Penicilinas asociadas a inhibidores de las betalactamasas
Las asociaciones más conocidas de penicilinas e inhibidores de las betalactamasas son la amoxicilina/ácido clavulánico y la piperacilina/tazobactam. Estas combinaciones no mejoran la actividad de las amino penicilinas frente a microorganismos cuyo mecanismo de producción de resistencia a los betalactámicos no es mediado por la producción de betalactamasas. En estos compuestos está incrementada la frecuencia de reacciones gastrointestinales adversas.
La penicilina actúa matando a las bacterias e inhibiendo su crecimiento; se trata de un antibiótico bactericida. Sólo puede destruir a los organismos que están creciendo y multiplicándose, no a los que se encuentran en estado latente. Es muy efectiva contra un amplio espectro de microorganismos responsables de diversas enfermedades, como los neumococos, los estreptococos, los gonococos, los meningococos, el bacilo Clostridium tetani causante del tétanos y la espiroqueta responsable de la sífilis. Este fármaco ha sido utilizado con éxito para tratar ciertos procesos que resultaban mortales antes de la era antibiótica, como la endocarditis bacteriana subaguda, la septicemia, la gangrena gaseosa, la gonorrea y la escarlatina.
Contradicciones:
Las complicaciones tras la administración de penicilina o sus derivados no son frecuentes, pero sí pueden ser graves, como en el caso de las reacciones anafilácticas, la manifestación más grave de la reacción alérgica a la penicilina. Las reacciones alérgicas son cruzadas para toda esta familia de fármacos (si aparecen tras la administración de uno de ellos, también aparecerán con el resto del grupo). Las reacciones alérgicas son mucho más graves tras la administración intravenosa que tras la toma oral. La sensibilización a la penicilina se pone de manifiesto mediante pruebas cutáneas de detección; las personas alérgicas a la penicilina deben llevar alguna identificación para evitar que se les administre este medicamento u otros de la familia.
El problema de las resistencias bacterianas a la penicilina ha ido en aumento con el transcurso de los años, y ha hecho necesaria la búsqueda de antibióticos alternativos o bien el incremento de las dosis para conseguir el mismo efecto.
Mecanismo de acción
La penicilina, como el resto de los betalactámicos, ejerce una acción bactericida por alterar la pared celular bacteriana, estructura que no existe en las células humanas. La pared bacteriana se encuentra por fuera de la membrana plasmática y confiere a las bacterias la resistencia necesaria para soportar, sin romperse, la elevada presión osmótica que existe en su interior. Además la pared bacteriana es indispensable para:
La división celular bacteriana.
Los procesos de transporte de sustancias a los que limita por sus características de permeabilidad.
Capacidad patógena y antigénica de las bacterias, ya que contienen endotoxinas bacterianas.
La penicilina es tan similar a la enzima bacteriana que se ensambla en ella de manera que impide que la enzima conecte todos sus componentes estructurales.
La acción de la penicilina, y en general de los betalactámicos, se desarrolla fundamentalmente en la última fase de la síntesis del peptidoglicano de la pared celular, uniéndose a una enzima transpeptidasa responsable de producir una serie de enlaces cruzados entre las cadenas de péptidos. La formación de estos enlaces o puentes es la que confiere, precisamente, la mayor rigidez a la pared bacteriana. Por lo tanto, los betalactámicos como la penicilina inhiben la síntesis del peptidoglicano indispensable en la formación de la pared celular bacteriana. Las bacterias sin su pared celular, estallan o son más fácilmente fagocitadas por los granulocitos.
La penicilina muestra un efecto sinérgico con los aminoglucósidos, puesto que la inhibición de la síntesis del peptidoglicano permite que los aminoglucósidos penetren la pared celular con mayor facilidad, permitiendo así trastornos en la síntesis de proteínas dentro de la célula bacteriana.
GRUPOS DE PENICILINA:
Penicilina natural:
La penicilina G presenta una buena actividad frente a la mayoría de los microorganismos Gram. positivos aerobios y anaerobios. No es activa frente a microorganismos productores de betalactamasa como Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae y la mayoría de las enterobacterias. La penicilina G se inactiva con el pH gástrico, por lo que no existen formas farmacéuticas de administración oral. La penicilina G benzatina (de acción prolongada), aunque permite la administración de una única dosis, no logra alcanzar valores adecuados en sangre, por lo que su utilización se reduce casi exclusivamente al tratamiento de la sífilis y a la prevención de la fiebre reumática.
El espectro de actividad de la penicilina V se superpone al de la penicilina G, aunque no es eficaz frente a Neisseria meningitidis. Posee una buena biodisponibilidad cuando se administra por vía oral, lo que permite una administración más cómoda si se compara con la penicilina G. La penicilina continúa siendo el fármaco de elección en el tratamiento de la faringoamigdalitis estreptocócica y la escarlatina.
Penicilinas resistentes a penicilinazas
El empleo de cloxacilina se reduce exclusivamente al tratamiento de las infecciones producidas por Staphylococcus aureus, productor de betalactamasa. Se puede administrar por vía oral.
Amino penicilinas
Poseen un espectro de actividad similar al de la penicilina G, incluyendo además a las enterobacterias no productoras de betalactamasa. Todas tienen formas de presentación de administración oral. La amoxicilina es la mejor tolerada pues provoca pocos trastornos intestinales.
Penicilinas antipseudomonas
Tienen como única ventaja el que incrementan la actividad de las anteriores frente a las infecciones por Pseudomonas. No se dispone de preparados de administración oral. Son casi exclusivas de uso hospitalario.
Penicilinas asociadas a inhibidores de las betalactamasas
Las asociaciones más conocidas de penicilinas e inhibidores de las betalactamasas son la amoxicilina/ácido clavulánico y la piperacilina/tazobactam. Estas combinaciones no mejoran la actividad de las amino penicilinas frente a microorganismos cuyo mecanismo de producción de resistencia a los betalactámicos no es mediado por la producción de betalactamasas. En estos compuestos está incrementada la frecuencia de reacciones gastrointestinales adversas.
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